Odborná garantka: Prim. MUDr. Marta Vachová,
místopředsedkyně sekce klinické neuroimunologie a likvorologie České neurologické společnosti ČLS JEP
• Původ: chemicky modifikovaný myriocin (produkt houby ascomycety Isaria sinclairia), imunosuprese („domácí vězení lymfocytů“)
• Dávkování: 1xden p.o. 0.5 mg, pokojová teplota
• AE: kardiální – 1.D – bradykardie, AV blok I i II oční (makulární edém), vysoký TK, vysoký JT u 3% nad 3xUNL, malignity (kožní), infekce – 2x † HSV, VZV plicní a potencionálně teratogenní, snižuje efekt kontraceptiv, (gravidita min 3M po poslední dávce léku)
Syndrom imunodeficience.
Pacienti se zvýšeným rizikem oportunních infekcí, včetně pacientů se sníženou imunitou (včetně těch, kteří jsou v současné době na imunosupresivní léčbě nebo pacientů s imunitou oslabenou předchozími terapiemi).
Závažné aktivní infekce, aktivní chronické infekce (hepatitida, tuberkulóza).
Aktivní maligní onemocnění.
Těžká porucha funkce jater (Child-Pugh třída C).
Pacienti, kteří měli během předchozích 6 měsíců infarkt myokardu (IM), nestabilní anginu pectoris, cévní mozkovou příhodu/tranzitorní ischemickou ataku (TIA), dekompenzované srdeční selhání (vyžadujícím hospitalizaci), nebo srdeční selhání třídy III/IV dle New York Heart Association (NYHA) (viz bod 4.4).
Pacienti se závažnou srdeční arytmií vyžadující léčbu antiarytmiky třídy Ia nebo III (viz bod 4.4).
Pacienti s atrioventrikulárním (AV) blokem druhého stupně typu Mobitz II nebo AV blokem třetího stupně, sick-sinus syndromem, pokud nemají zavedený kardiostimulátor (viz bod 4.4).
Pacienti s výchozí hodnotou QTc intervalu ≥500 ms (viz bod 4.4).
Během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají účinnou antikoncepci (viz body 4.4 a 4.6).
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Souhrn bezpečnostního profilu
Nejčastějšími nežádoucími účinky (výskyt ≥10 %) při dávce 0,5 mg byly bolesti hlavy (24,5 %), zvýšení jaterních enzymů (15,2 %), průjem (12,6 %), kašel (12,3 %), chřipka (11,4 %), sinusitida (10,9 %) a bolesti zad (10,0 %).
Fertilita, těhotenství a kojení
Ženy ve fertilním věku/Antikoncepce u žen
Fingolimod je kontraindikován u žen ve fertilním věku, které nepoužívají účinnou antikoncepci (viz bod 4.3). Proto musí být před zahájením léčby žen ve fertilním věku k dispozici negativní výsledek těhotenského testu a pacientky mají být poučeny ohledně závažných rizik pro plod. Ženy ve fertilním věku musí používat účinnou antikoncepci během léčby a po dobu 2 měsíců po ukončení léčby přípravkem Gilenya, protože trvá přibližně 2 měsíce, než se fingolimod po ukončení léčby vyloučí z těla (viz bod 4.4).
Zvláštní opatření jsou rovněž zahrnuta do balíčku informací pro lékaře. Tato opatření musí být zavedena před předepsáním fingolimodu pacientkám a během léčby.
Při ukončování léčby fingolimodem z důvodu plánovaného těhotenství je nutné mít na paměti možnost návratu aktivity onemocnění (viz bod 4.4).
Těhotenství
Na základě zkušeností u člověka naznačují postmarketingové údaje, že použití fingolimodu je spojeno s 2násobně vyšším rizikem závažných vrozených malformací při podání v těhotenství ve srovnání
s podílem pozorovaným v běžné populaci (2-3 %; EUROCAT).
Nejčastěji byly hlášeny následující závažné malformace:
– Vrozené srdeční onemocnění, jako jsou defekty síňového a komorového septa, Fallotova tetralogie
– Renální abnormality
– Poruchy svalové a kosterní soustavy
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se účinků fingolimodu na porod.
Studie na zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu, včetně ztráty plodu a orgánových defektů, zejména perzistující truncus arteriosus a defekt komorového septa (viz bod 5.3). O receptoru ovlivněném
fingolimodem (receptor pro sfingosin-1-fosfát) je také známo, že se účastní tvorby cév během embryogeneze.
Tudíž je fingolimod kontraindikován během těhotenství (viz bod 4.3). Léčba fingolimodem má být vysazena 2 měsíce před plánovaným těhotenstvím (viz bod 4.4). Pokud žena otěhotní během léčby,
fingolimod musí být vysazen. Lékař má poradit ohledně rizika škodlivých účinků na plod spojených s léčbou a mají být provedena následná lékařská vyšetření, např. ultrasonografické vyšetření.
Kojení
Fingolimod je v období kojení vylučován do mléka léčených zvířat (viz bod 5.3). S ohledem na možnost závažných nežádoucích účinků fingolimodu na kojené děti, nemají ženy léčené přípravkem Gilenya kojit.
Fertilita
Údaje z předklinických studií neukazují, že fingolimod byl spojen se zvýšeným rizikem snížené
fertility (viz bod 5.3).
